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TGF-β Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12075
    LY2109761
    40 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    LY2109761是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki分别为38 nM 和 300 nM。
    LY2109761
  • HY-13521A
    SB-505124 hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
    SB-505124 hydrochloride
  • HY-10431
    SB-431542
    最多引用文献
    162 篇文献验证

    		 Organoid TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-13226
    Galunisertib
    35 篇以上引用文献

    LY2157299

    		 TGF-β Receptor Cancer
    Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。
    Galunisertib
  • HY-149899
    VDR agonist 2

    		VD/VDR Others
    VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
    VDR agonist 2
  • HY-78349
    A 77-01
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。
    A 77-01
  • HY-10326
    GW788388
    10 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cancer
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。
    GW788388
  • HY-P3970
    KRFK

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    KRFK 是来源于 TSP-1 的多肽，能够激活 TGF-β。KRFK 促进 TGF-β 介导的信号传导及其下游作用，独立于血小板反应蛋白 TSP 受体，如 CD47 和 CD36。KRFK 可用于可用于慢性眼表炎性疾病的研究。
    KRFK
  • HY-P3970A
    KRFK TFA
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    KRFK TFA 是来源于 TSP-1 的多肽，能够激活 TGF-β。KRFK TFA 促进 TGF-β 介导的信号传导及其下游作用，独立于血小板反应蛋白 TSP 受体，如 CD47 和 CD36。KRFK TFA 可用于可用于慢性眼表炎性疾病的研究。
    KRFK TFA
  • HY-N2092
    Atractylodinol

    		Bacterial Infection Cancer
    苍术素醇 Atractylodinol 是一种抗菌剂，也是一种 PRRSV（猪繁殖与呼吸综合征病毒）抑制剂。Atractylodinol 通过与波形蛋白 (KD 为 454 nM) 结合并诱导丝状聚集体的形成来抑制 TGF-β 受体 I 的再循环。
    Atractylodinol
  • HY-N2589
    Isosaponarin

    		TGF-β Receptor Others
    异肥皂草苷 Isosaponarin 是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白 (collagen) 的合成，这是由上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H) 蛋白产生引起的。
    Isosaponarin
  • HY-103021
    LY3200882
    5 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
    LY3200882
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium
    35 篇以上引用文献

    		 Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01 sodium
  • HY-10432
    A 83-01
    35 篇以上引用文献

    		 Organoid TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
    A 83-01
  • HY-P99963
    Sudubrilimab

    HS636

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合，可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1 通路和 TGF-β 生物活性。
    Sudubrilimab
  • HY-10431G
    SB-431542

    		TGF-β Receptor Neurological Disease Cancer
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
    SB-431542
  • HY-151233
    ALK5-IN-10

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-10 (Compound 5d) 是一种 TGF-β I型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对于 ALK5 和 p38α 的 IC50 分别为 0.007 和 1.98 μM。ALK5-IN-10 能够用于癌症的研究。
    ALK5-IN-10
  • HY-142949
    ALK5-IN-7

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 4) [1]。
    ALK5-IN-7
  • HY-142950
    ALK5-IN-6

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力，包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1，化合物 1) [1]。
    ALK5-IN-6
  • HY-12704
    ITD-1
    4 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。
    ITD-1
  • HY-13012
    RepSox
    15 篇以上引用文献

    E-616452; SJN 2511

    		 Organoid TGF-β Receptor Metabolic Disease
    RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
    RepSox
  • HY-100434
    PD-161570

    		FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
    PD-161570
  • HY-N1584
    Halofuginone
    5 篇以上引用文献

    RU-19110

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone
  • HY-13783
    BIBF0775

    		TGF-β Receptor Cancer
    BIBF0775是有效，选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂，IC50为34 nM。
    BIBF0775
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    RU-19110 hydrobromide

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐 Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrobromide
  • HY-N1584B
    Halofuginone hydrochloride

    RU-19110 hydrochloride

    		 Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Parasite Sodium Channel TGF-beta/Smad Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride
  • HY-P2294
    pm26TGF-β1 peptide

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽，并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide 具有有效的抗炎特性，并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽，并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性，并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
    pm26TGF-β1 peptide TFA
  • HY-114192
    TGFβRI-IN-1

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-1 是一种口服有效的、TGFβ 受体I 型激酶 (TGFβRI)的选择性抑制剂，其对TGFβRI 和TGFβRII 的 IC50 值分别为2 nM 和7.6 μM。
    TGFβRI-IN-1
  • HY-149403
    J-1048

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Others
    J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。 J-1048 可通过阻断 TGF-β/Smad 信号通路来抑制 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。
    J-1048
  • HY-100448A
    Butaprost

    		Prostaglandin Receptor TGF-beta/Smad Endocrinology
    Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂，对鼠类 EP2 受体的 EC50 值为 33 nM，Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1，EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 通过阻碍 TGF-β/Smad2 信号传导来减轻纤维化。
    Butaprost
  • HY-13521
    SB-505124
    10 篇以上引用文献

    		 TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
    SB-505124
  • HY-146780
    TGFβRI-IN-4

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
    TGFβRI-IN-4
  • HY-109179A
    Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide)

    		 JAK TGF-β Receptor Cancer
    Itacnosertib hydrocholide 是 JAK2，ACVR1 (ALK2) 和 ALK5 的抑制剂。
    Itacnosertib (hydrocholide)
  • HY-N11768
    4-Methoxylonchocarpin

    		NF-κB Interleukin Related Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    4-Methoxylonchocarpin 是一种口服有效的抗炎剂。4-Methoxylonchocarpin 抑制 LPS 与 Toll 样受体 4 (TLR4) 的结合来抑制 NF-κB 活化以及肿瘤坏死因子 (TNF) 和白细胞介素 IL-6 的表达。4-Methoxylonchocarpin 还抑制 TGF-beta 激活激酶 1 的磷酸化和 2,4,6-三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的 IL-1β、IL-17A 和 TNF 表达。4-Methoxylonchocarpin 能改善 TNBS 诱导的结肠炎小鼠模型。
    4-Methoxylonchocarpin
  • HY-P0118
    Disitertide

    P144

    		 TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis Cancer
    Disitertide (P144) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide (P144) 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide
  • HY-P0118A
    Disitertide TFA

    P144 TFA

    		 TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis Cancer
    Disitertide (P144) TFA 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide TFA 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide TFA
  • HY-P0118B
    Disitertide diammonium
    10 篇以上引用文献

    P144 diammonium

    		 TGF-beta/Smad PI3K Apoptosis Cancer
    Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
    Disitertide diammonium
  • HY-118528
    TP0427736

    		TGF-β Receptor Cancer
    TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂，其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
    TP0427736
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068 hydrochloride
  • HY-110246
    Quin C1

    		Others Inflammation/Immunology
    Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数，减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达，并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
    Quin C1
  • HY-124748
    ENMD-1068

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068
  • HY-P2196A
    ELA-32(human) TFA

    		Apelin Receptor (APJ) Cancer
    ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50=0.27 nM；Kd=0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
    ELA-32(human) TFA

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